trimebutina

DESCRIPCION
La trimebutina es un fármaco antiespasmódico, que se utiliza por vía oral, vía intravenosa, intramuscular o rectal en el tratamiento del dolor abdominal y otros trastornos abdominales incluyendo el síndrome del colon irritable.
Mecanismo de acción: inicialmente se atribuyó la eficacia clínica del compuesto a una actividad espasmolítica similar a la del floroglucinol o pinaverio. Sin embargo, a diferencia de estos compuestos antiespasmódicos, la trimebutina muestra una cierta actividad agonista hacia los receptores opiáceos intestinales y cerebrales de la rata y del perro. Esta actividad es inespecífica, no mostrando ninguna selectividad especial hacia los subtipos de receptores m, d o k . Esta propiedad puede ser la responsable de los efectos moduladores de la trimebutina sobre la motilidad intestinal: este fármaco administrado tanto por vía intravenosa como oralmente estimula la motilidad y revierte los efectos del estrés sobre la motilidad del yeyuno.
Igualmente, se ha comprobado que la trimebutina influye sobre la actividad visceral reduciendo la intensidad de los reflejos rectocolónicos de las ratas, lo que podría ser la causa de los efectos beneficiosos del fármaco en el síndrome del colon irritable o en las crisis de dolor abdominal. Además, la trimebutina se fija los plexos de Meissner y Auerbach, antagonizando la acetilcolina de un modo competitivo.
Farmacocinética: cuando se administra por vía oral, la trimebutina es metabolizada en el hígado para dar la nor-trimebutina, un metabolito activo, cuyos niveles plasmáticos son incluso superiores a los del fármaco nativo. Después de una dosis oral, los máximos niveles plasmáticos se alcanzan en 1-2 horas. Aproximadamente el 70% de la dosis se elimina en la orina de 24 horas
INDICACIONES Y POSOLOGIA
 Gastritis y vómitos asociados a úlcera gastroduodenal o espasmo del píloro
Administración oral:

• Adultos: se recomienda una dosis inicial de 300 a 400 mg por día divididos en 2 administraciones. Una vez conseguido el alivio de los síntomas, las dosis se pueden reducir a 200 mg/día

Administración intramuscular o intravenosa (asociada al tratamiento oral durante las crisis)

• Adultos: se recomiendan dosis de 50 mg asociadas a las dosis orales

Tratamiento del síndrome del colon irritable
Administración oral

• Adultos: se recomienda una dosis inicial de 300 a 400 mg por día. Una vez conseguido el alivio de los síntomas, las dosis se pueden reducir a 200 mg/día

 Tratamiento coadyuvante en gastroenteritis infantiles.
Administración oral:

• Niños menores de 1 años 12 mg//8-12 horas.
• Niños de 1 a 3 años: 24 mg/8-12 horas.
• Niños de 3 a 5 años: 48 mg/8-12 horas.

Los ancianos pueden responder a las dosis habituales de anticolinérgicos con excitación, agitación, somnolencia o confusión. Además, son especialmente sensibles a los efectos secundarios (estreñimiento, sequedad de boca, retención urinaria y precipitación de glaucoma no diagnosticado) que pueden causar la interrupción del tratamiento en caso extremo. El uso continuado puede originar daños en la memoria de pacientes geriátricos. Uso precautorio, en especial en tratamientos prolongados.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La trimebutina está contraindicada en los pacientes que hayan mostrado reacciones de hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los componentes de la medicación. Se recomienda precaución en pacientes tratados con antihipertensivos debido a que la trimebutina puede inducir en raras ocasiones hipotensión
Se desconocen los efectos de la trimebutina sobre el embarazo, por lo que no se recomienda su administración durante la gestación
Los anticolinérgicos en general pueden inhibir la lactancia. Se ignora si éste medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna, y si ello podría afectar al niño. Los lactantes y niños pequeños son especialmente sensibles a los efectos adversos de los anticolinérgicos, sobre todo aquellos con parálisis espástica o lesión cerebral. Existe riesgo de un rápido aumento de la temperatura corporal cuando se administran a niños en lugares muy cálidos. Dosis elevadas pueden originar reacción paradójica caracterizada por hiperexcitabilidad. Se recomienda precaución en las madres lactantes tratadas con trimebutina. 
INTERACCIONES
No se conocen posibles interacciones de la trimebutina con otros fármacos. Si se administra por vía intravenosa, este fármaco muestra incompatibilidades galénicas con la dihidrostreptomicina, pentotal, oxiferriascorbato sódico y pentiobarbital. Estudios en animales de laboratorio han mostrado que la trimebutina aumenta la duración de los efectos curarizantes de la d-tubocurarina. Se desconoce la significancia clínica de esta interacción.
REACCIONES ADVERSAS
La trimebutina es muy bien tolerada, incluso en dosis elevadas siendo escasos los efectos secundarios descritos. La forma inyectable ha ocasionado alguna raras veces hipotensión y se han descrito casos de alergia representados por urticaria y dermatitis de contacto. Otros efectos secundarios son sequedad de boca, diarrea, dispepsia, náusea y constipación que afectan al 3.1% de los pacientes. Sobre el sistema nervioso central se han descrito somnolencia, fatiga y mareos en el 3.3% de los pacientes
Otros efectos adversos varios, reportados ocasionalmente, han sido problemas menstruales, mastodinia, retención de orina y ligera sordera